|
Фармакологическое действие
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.
Действующим веществом является ампициллин — полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся b-лактамазами.
Второй компонент — сульбактам, не обладая антибактериальной активностью, ингибирует b-лактамазы и в связи с этим препарат приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие b-лактамазы) штаммы.
Активен в отношении большинства грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.) и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp.), анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp.).
Препарат не активен в отношении Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие пенициллиназу), всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp., Enterobacter spp.
Активность в отношении не вырабатывающих b-лактамазы возбудителей, не превышает активности одного ампициллина.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После в/м и в/в введения достигаются высокие концентрации ампициллина и сульбактама в крови. Хорошо проникают в ткани и биологические жидкости организма, проходят через плацентарный барьер. При воспаленных менингеальных оболочках проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает.
Выведение
T1/2 ампициллина и сульбактама составляет примерно 1 ч, выводятся преимущественно с мочой (75–80%) и частично с желчью.
Показания
Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями:
— инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);
— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);
— инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит);
— инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
— инфекции ЖКТ (в т.ч. дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);
— инфекции костей и суставов;
— сепсис;
— септический эндокардит;
— менингит;
— перитонит;
— скарлатина;
— гонококковая инфекция.
Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Режим дозирования
Препарат вводят в/м или в/в (капельно со скоростью 60–80 капель/мин, струйно — медленно, в течение 3–5 мин). В/в вводят в течение 5–7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м введение.
Ниже указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).
Взрослым при легком течении инфекции назначают 1.5–3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении — 3–6 г/сут в 3–4 введения; при тяжелом течении — 12 г/сут в 4 введения.
При неосложненной гонорее — 1.5 г однократно.
Для профилактики хирургических инфекций — 1.5–3 г во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции — в той же дозе каждые 6–8 ч.
Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность — 3–4 раза/сут.
Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают каждые 12 ч.
Курс лечения — 5–14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.
При хронической почечной недостаточности (КК<30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями препарата.
Правила приготовления раствора препарата
Раствор для парентерального применения готовят непосредственно перед применением.
Для в/м введения к содержимому флакона 0.75 г добавляют 2 мл, а флакона 1.5 г — 4 мл воды для инъекций, или 0.5% раствора новокаина, или изотонического раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина.
Для в/в введения разовую дозу растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы в объеме от 10 мл (для в/в струйного введения до 200 мл (для в/в капельного введения).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: сонливость, недомогание, головная боль.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожных покровов, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия; редко — анафилактический шок.
Со стороны лабораторных показателей: азотемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия.
Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в — флебит.
Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами, кандидоз.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам из группы пенициллинов;
— инфекционный мононуклеоз;
— период лактации (грудное вскармливание).
С осторожностью следует назначать при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности.
Беременность и лактация
С осторожностью следует назначать препарат при беременности. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Передозировка
При передозировке возможно развитие церебральных судорог.
Лекарственное взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) при одновременном применении с Сультасином проявляют синергизм; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм.
Сультасин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, препаратов, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию компонентов Сультасина.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Сультасина нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками группы аминогликозидов, с продуктами крови или белковыми гидролизатами.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, при температуре не выше 20°С. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Данная информация предназначена для специалистов! Пациентам необходима консультация врача!
|
