Разделы

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы желатиновые, непрозрачные, белого цвета; содержимое капсул — белый или слегка желтоватый порошок.

Прочие ингредиенты: кальция гидрогенфосфат, аэросил 200, магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный, без запаха и видимых механических включений.

Прочие ингредиенты: натрия ацетат, вода д/и.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный, без запаха и видимых механических включений.

Прочие ингредиенты: натрия ацетат, вода д/и.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки.

Регистрационные №№:

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено слабым агонистическим влиянием на опиоидные мю-рецепторы (слабое морфиноподобное действие) и нарушением обратного захвата серотонина и норадреналина в ЦНС.
По основным фармакологическим свойствам Синтрадон имеет определенное сходство с морфином, но отличается от него значительно меньшей способностью угнетать дыхательный центр и тормозить моторику ЖКТ, а также отсутствием гистаминовысвобождающего действия.
В терапевтических дозах препарат существенно не влияет на показатели гемодинамики; при контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и выражены минимально. Антагонист опиоидных рецепторов налоксон полностью не устраняет анальгетический и другие эффекты Синтрадона.
Синтрадон усиливает угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза, снотворных, седативных препаратов, блокаторов гистаминовых H₂-рецепторов с центральным компонентом действия, анксиолитических, антипсихотических препаратов, антидепрессантов, а также алкоголя.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1.5מ ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет примерно 70%. Время высвобождения трамадола из капсул — около 30 мин. Анальгетическая концентрация препарата в плазме крови достигается через 30㫀 мин после приема внутрь и через 15㪶 мин после в/м введения и сохраняется в течение 6פ ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 20%.
V_d после приема внутрь составляет около 300 л, после в/в введения — около 200 л. Препарат хорошо приникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
T_1/2 из плазмы крови составляет 6ף ч.
Около 30% препарата выводится почками в неизмененном виде, 60% — в виде метаболитов (N- или O-деметилирование) и конъюгатов. Один из метаболитов — моно-O-десметилтрамадол — обладает анальгетическим действием и имеет T_1/2 около 7 ч.

Показания

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (в послеоперационном периоде, при травмах, боли у онкологических больных);
— для обезболивания при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 14 лет для однократного применения Синтрадон назначают внутрь в дозе 50�� мг (1מ капсулы) с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи; в/в или в/м — в дозе 50�� мг (1מ мл).
Доза препарата должна соответствовать выраженности болевого синдрома.
При необходимости препарат можно назначить повторно через 4ע ч. Максимальная суточная доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг; 4 ампулы по 100 мг; 8 ампул по 50 мг).
У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с увеличенными интервалами.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 15㪶% — головокружение; 5㪧% — симптомы психостимулирующего действия, астения; менее 5% — парестезии, галлюцинации, тремор.
Со стороны пищеварительной системы:15㪶% — тошнота, запоры; 5㪧% — рвота, диспепсия, сухость во рту, диарея; менее 5% — боли в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 5% — артериальная гипотензия, тахикардия.
Прочие: 5㪧% — кожный зуд, повышенное потоотделение; менее 5% — уменьшение массы тела, нарушение зрения, задержка мочеиспускания.

Противопоказания

— состояния, сопровождающиеся выраженным угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (в т.ч. отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами);
— одновременное применение с ингибиторами МАО (и в течение 2 недель после их отмены);
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский возраст до 14 лет;
— повышенная чувствительность к препарату или другим морфиноподобным анальгетикам.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации, однако возможно применение по жизненным показаниям.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентами с нарушениями функции печени, почек, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, при эпилепсии, а также лицам с лекарственной зависимостью к агонистам опиоидных рецепторов (возможно провоцирование абстинентного синдрома).
Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Синтрадон на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков и антидепрессантов во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Синтрадон затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами).

Передозировка

Симптомы: наиболее опасны — угнетение дыхания и судороги.
Лечение: проведение неотложных мер, направленных на поддержание адекватной легочной вентиляции, и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. Применение специфического антагониста опиоидных рецепторов налоксона не имеет решающего значения, т.к. не позволяет устранить все симптомы отравления и может спровоцировать судороги. Гемодиализ малоэффективен. При судорогах целесообразно применять диазепам.

Лекарственное взаимодействие

При комбинации Синтрадона с антипсихотическими средствами (нейролептиками) и ингибиторами МАО повышается риск развития эпилептиформных судорог.
У пациентов, длительно получавших карбамазепин, метаболизм трамадола значительно повышается, что может потребовать удвоения дозы Синтрадона.
Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы полных (промедол, фентанил) или частичных (бупренорфин) агонистов, а также из группы агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов из-за плохой предсказуемости эффектов взаимодействия.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Синтрадона для парентерального применения несовместим в одном шприце с НПВС, диазепамом, нитроглицерином и некоторыми анионными соединениями.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25°C. Срок годности капсул — 4 года, раствора для инъекций в ампулах — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Данная информация предназначена для специалистов! Пациентам необходима консультация врача!

Консультации

Новости