09.09.04
Арзоксифен — это новый селективный эстроген-рецепторный модулятор с сильной антиэстрогенной активностью в молочной железе и отсутствием эстрогенового действия в матке, который был разработан как потенциальный химиопротективный препарат. Специалисты University of Kansas Medical Center провели мультицентровое исследование с участием женщин, у которых впервые выявлена протоковая карцинома или инвазивный рак Т1/Т2.
В IА фазе исследования принимали участие 50 женщин в пре- и постменопаузе, которые были рандомизированы по группам приема 10, 20 или 50 мг арзоксифена в сутки в период между биопсией и повторным исследованием, часть их них служила контролем. В IВ фазе исследования 76 постменопаузальных женщин были рандомизированы на группы приема 20 мг арзоксифена или плацебо. Исходно и после повторной биопсии исследовались гормоны крови и факторы роста. Ткани после биопсии (эстрогеновые рецепторы+ и/или прогестероновые рецепторы+) и образцы повторного исследования оценивались гистохимическими методами на маркеры пролиферации (Ki-67 и ядерный антиген клеточной пролиферации) и другие биомаркеры.
В обоих исследованиях было зарегистрировано возрастание уровня глобулина, связывающего половые стероиды, наряду со снижением инсулиноподобного фактора роста-1 и соотношения ИПФР-1:ИПФР-связывающий протеин-3. У 45 женщин в исследовании IА фазы снижение маркеров пролиферации было более выраженным в группе арзоксифена (в дозе 20 мг/сут), чем в группе плацебо. В исследовании IВ фазы у 58 женщин снижение экспресии эстрогеновых рецепторов также было отмечено в основной группе в отличие от группы
плацебо. Однако снижение уровня маркеров пролиферации в группе арзоксифена по сравнению с группой плацебо не было статистически достоверным, возможно из-за прекращения гормонотерапии перед началом исследования. Тем не менее, арзоксифен является достойной разработкой в качестве химиопротектора рака молочной железы.
Цитировано по Солвей Фарма, 9 сентября 2004
