|
Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат. Оказывает противоопухолевое действие и по биологическим свойствам близок к 5-фторурацилу. Тегафур можно рассматривать как транспортную форму 5-фторурацила, который образуется в организме в результате активации тегафура микросомальными ферментами печени. Метаболит циркулирует в организме в течение продолжительного времени, обеспечивая таким образом высокую эффективность препарата.
Тегафур обладает противовоспалительным и анальгетическим действием, уменьшает зуд.
Фармакокинетика
При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4–6 ч после введения. По сравнению с тегафуром концентрация 5-фторурацила значительно ниже, но более стабильна.
Показания
— рак желудка;
— рак толстой и прямой кишки;
— рак молочной железы;
— диффузный нейродермит;
— кожные лимфомы.
Режим дозирования
При приеме внутрь суточная доза Фторафура составляет 20–30 мг/кг массы тела (1.2–1.6 г), возможно увеличение дозы до 2 г/сут. Суточную дозу делят на 2–4 приема и принимают ежедневно каждые 6–12 ч. Курсовая доза при приеме внутрь составляет 30–40 г. Препарат можно применять в меньших дозах более продолжительное время.
Доза Фторафура может быть уменьшена у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.
В схемах комбинированной химиотерапии и в виде адъюванта при лучевой терапии Фторафур назначают в дозе, которая равна или меньше дозы, применяемой в монотерапии.
При необходимости курс лечения повторяют с интервалом в 1.5–2 месяца.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боли в животе, диарея; редко — желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стоматит, нарушения функции печени и почек, острый гепатит, острый панкреатит, тяжелое воспаление кишечника.
Со стороны ЦНС: возможно головокружение; редко — симптомы лейкоэнцефалита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — нарушения сердечной деятельности, стенокардия покоя.
Со стороны системы кроветворения: редко — тяжелая лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Прочие: возможны аллергические реакции; редко — дегидратация организма, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.
Противопоказания
— острое кровотечение;
— тяжелые нарушения функции печени;
— тяжелые нарушения функции почек;
— лейкопения (менее 3x109/л);
— тромбоцитопения (менее 100x109/л);
— анемия (уровень гемоглобина менее 30 ед.);
— поздняя стадия заболевания;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация
Фторафур противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Следует иметь в виду, что Фторафур угнетает репродуктивную функцию.
Особые указания
Общая эффективность лечения пациентов с диссеминированным колоректальным раком комбинацией фторафура с лейковорином достигает 24.2%. Фторафур обеспечивает клиническое улучшение у больных диссеминированным колоректальным раком, включающее длительную стабилизацию у 37.9% пациентов, а при использовании комбинации Фторафура с лейковорином — у 48.5%; улучшает общее состояние и качество жизни пациентов. Лекарственная форма препарата (для приема внутрь) и его относительно невысокая токсичность позволяют проводить лечение в амбулаторном режиме.
При необходимости назначения Фторафура пациентам с нарушениями кроветворения, функций печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагиям, с инфекционными заболеваниями следует учитывать потенциальный риск развития тяжелых побочных реакций.
Степень токсического действия Фторафура зависит от способа и режима введения.
Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы.
При серьезных побочных эффектах необходимо прекратить применение препарата.
При длительном применении препарата побочное действие усиливается.
В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.
Использование в педиатрии
С большой осторожностью следует применять Фторафур у детей, при этом требуется тщательное наблюдение за проявлениями побочного действия.
Безопасность применения препарата у детей младшего возраста не установлена.
Передозировка
Симптомы: токсические эффекты со стороны ЦНС, ЖКТ, лейкопения, анемия, нарушение деятельности некоторых ферментных систем, участвующих в метаболизме тегафура, накопление активных (токсичных) метаболитов тегафура.
При последующих курсах лечения тегафур хуже метаболизируется, о чем свидетельствует выделение значительного количества препарата в неизмененном виде. Опухоль становится устойчивой к действию препарата.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Фторафура и фенитоина возможно усиление действия последнего.
Фторафур повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в темном месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности — 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Данная информация предназначена для специалистов! Пациентам необходима консультация врача!
| 
